Dopuna stranice PopUp Close
FARMAKOLOGIJA: PRESOLOL /Metoprolol/
Sastav

Film tableta sadrži: metoprolol-tartarat 50 mg; Pomoćne supstance: silicijum-dioksid, koloidni, bezvodni; celuloza, mikrokristalna; natrijum-skrobglikolat (tip A); magnezijum-stearat; hipromeloza; polisorbat 80; talk; titan-dioksid E 171; cochenilleror lack E 124. 

Dejstvo

Presolol (metoprolol) je kardioselektivni beta blokator. Blokira betaj receptore u srcu, ne ispoljava intrinzičku simpatomimetičku aktivnost, niti stabilizuje ćelijsku membranu. Metoprolol snižava povišeni krvni pritisak, smanjuje frekvenciju srca, snagu srčane kontrakcije, minutni volumen i ukupni rad srca, a samim tim i potrebu miokarda za kiseonikom.

Kod bolesnika sa anginom pektoris smanjuje učestalost i jačinu anginoznih bolova, potrebu za nitratima, povećava toleranciju na fizički napor i smanjuje depresiju ST-segmenta.
Metoprolol produžava vreme sprovodljivosti kroz AV-čvor, vreme depolarizacije pretkomora, vreme oporavka sinusnog čvora i refraktarnost pretkomora. Reguliše srčani ritam kod supraventrikularnih tahiaritmija i otklanja ventrikularne ekstrasistole.

Ukoliko ne postoje kontraindikacije, metoprolol se preporučuje u terapiji bolesnika sa stabilnom blagom, umerenom ili teškom srčanom insuficijencijom uzrokovanom ishemijskom ili neishemijskom kardiomiopatijom i smanjenom ejekcionom frakcijom leve komore (NYHA klase II do IV), uz standardnu terapiju, uključujući diuretike i ACE inhibitore.

Kod bolesnika sa sistolnom disfunkcijom leve komore, sa ili bez znakova srčane insuficijencije, uz ACE inhibitore preporučuje se dugotrajna primena metoprolola, radi smanjenja smrtnosti.

Farmakokinetika

Metoprolol se brzo i potpuno resorbuje iz gastrointestinalnog trakta. Maksimalna koncentracija u plazmi postiže se za 1-2 sata. Biološka raspoloživost iznosi 40-50%. Lek se metabolički razgrađuje pri prvom prolasku kroz jetru, zbog čega se javljaju individualne razlike u koncentracijama u plazmi. Poluvreme eliminacije iznosi 3-4 sata. Najvećim delom se izlučuje urinom (95%) u obliku metabolita.

Indikacije

Hipcrtcnzija, Angina pektoris, Infarkt miokarda i sekundarna prevencija infarkta miokarda, Aritmije (supraventrikulama tahiaritmija), Hipertireoidizam (kao dodatno lečenje), Prevencija migrene, Hronična srčana insuficijencija.

Doziranje i način primene

Dozu leka treba prilagoditi individualnoj reakciji bolesnika. Preporučene doze iznose:

Hipertenzija: 100- 200 mg dnevno. Lek se uzima ujutru ili u 2 pojedinačne doze,
jednu tabletu ujutru i jednu uveče.
Angina pektoris: 100- 200 mg dnevno, dato u dve pojedinačne doze. Ukoliko je
potrebno, dnevna doza može da se poveća do 400 mg.
Infarkt miokarda - PRESOLOL ampule treba dati što je moguće pre, neposredno
posle prijema u bolnicu. U uslovima hemodinamskog monitoringa (EKG, krvni pritisak, srčana frekvencija) dati i.v. 1 ampulu u bolusu (5 mg metoprolola). Davanje iste doze ponavljati u intervalima od 2 minuta do ukupno 15 mg. Preporučena doza može da se smanji u zavisnosti od hemodinamskog statusa bolesnika. Posle 15 minuta od poslednje injekcije daju se PRESOLOL tablete i to doza od 50 mg metoprolola (1 tableta od 50 mg ili l/2 tablete od 100 mg), svakih 6 sati u toku 2 dana. Lečenje se nastavlja tabletama, 2 x 100 mg metoprolola dnevno najmanje 3 meseca.
Poremećaj srčanog ritma- 1 ampula (5 mg metoprolola) daje se sporo i.v. u toku 1-2 minuta. Ista doza se može ponoviti u intervalima od 5 minuta do najviše 15 mg. Oralno se daje 2 puta dnevno po 50-100 mg (100 - 200 mg metoprolola dnevno). Hipertireoidizam-4 puta dnevno po 50 mg. Prevencija migrene-100 mg dnevno.

Hronična srčana insuficijencija- terapiju metoprololom treba započeti pažljivo, zbog mogućeg bifazičnog dejstva beta blokatora u ovoj indikaciji (hroničnom poboljšanju može da prethodi inicijalno pogoršanje).

Početna doza leka treba da bude mala, a povećanje doze postepeno, tako što se doza udvostručava svakih 2-4 nedelje sve do ciljne doze. Kod većine pacijenata početna doza metoprolola iznosi 12,5 mg 2 puta dnevno. Bolesnici sa teškom srčanom insuficijencijom treba da počnu terapiju samo sa jutarnjom dozom od 12,5 mg.
Ciljna doza iznosi 100 mg metoprolola 2 puta dnevno. Međutim, značajno poboljšanje se skoro redovno postiže sa dozama koje su manje od ciljne doze.

Neželjena dejstva
Najčešće su neželjena dejstva kod primene metoprolola blaga i prolazna: hipotenzija, bradikardija, zastojno oboljenje srca, palpitacije, vrtoglavica, glavobolja, nesanica, umor i depresija. U toku dugotrajne terapije metoprololom (8-11 godina) može se ispoljiti sindrom karpalnog tunela, kao i klaudikacija zbog slabije prokrvljenosti na periferiji. Kod bolesnika sa normalnim nivoom lipida, metoprolol može izazvati porast ukupnog holesterola i LDL holesterola.

Kontraindikacije

AV blok II i III stepena, izražena bradikardija i kardiogeni šok.

Mere opreza

Kod bolesnika sa astmom, dijabetesom i oboljenjem jetre, terapiju metoprololom treba provoditi s posebnim oprezom. Treba obratiti posebnu pažnju kod bolesnika kod kojih treba primeniti opštu anesteziju. 
Metoprolol može maskirati znake hipertireoidizma, kao i znake hipoglikemije kod dijabetičara (npr. tahikardija).
Kod bolesnika sa srčanom insuficijencijom beta blokatore treba primenjivati sa posebnim oprezom.
Metoprolol, kao i ostale beta blokatore treba izbegavati kod pacijenata sa perifernim okluzivnim oboljenjem arterija.
Stariji bolesnici slabije reaguju na terapiju (5-blokatorima, u odnosu na druge lekove. Kao i kod ostalih beta blokatora, prekid lečenja treba da bude postepen u toku 6 dana. Doza se smanjuje za po 25 mg/dan.
U slučaju predoziranja leka, pojačano se ispoljavaju njegovi farmakološki efekti. Kod pojave bradikardije i hipotenzije dati i.v. 1-2 ampule atropin sulfata. U slučaju da se ne postigne odgovarajući efekt primeniti agoniste |3j-receptora (dobutamin ili noradrenalin).

Interakcije

Istovremena primena metoprolola i verapamila ili diltiazema može izazvati sniženje srčanog indeksa, udarnog volumena i frekvencije srca. Kombinacija metoprolola sa nifedipinom ima terapijskih prednosti i smanjuje rizik od neželjenih dejstava oba leka.
U kombinaciji sa insulinom ili oralnim antidijabeticima metoprolol može izazvati hipoglikemiju ili hiperglikemiju.
Ciprofloksapin i fluoksetin pojačavaju bradikardiju i hipotenziju izazvanu metoprololom.

Trudnoća i dojenje
Tokom trudnoće i dojenja metoprolol ne treba primenjivati, osim u slučajevima kada je to neophodno.

Način čuvanja

Tablete: čuvati na temperaturi od 15 - 25°C, zaštićeno od svetlosti i vlage.
Injekcije: čuvati na temperaturi od 15-25°C, zaštićeno od svetlosti.
Čuvati van domašaja dece.

Način izdavanja

Lek se može izdavati samo uz lekarski recept.

Odgovorni autori:
Hemofarm, Vršac
 
Naša baza podataka sadrži deo o lekovima, njihovom sastavu, dejstvu, načinu upotrebe ... sa posebnim akcentom na kontraindikacije i neželjena dejstva. Ako uočite grešku u opisu, molimo vas da nam na to skrenete pažnju. To možete učiniti klikom na: LINK
Ako sta na ovu stranicu došli sa našeg pretraživača /mojlekar.com/ onda lične stranice sa biografijama dobijate u PopUp prozoru. Zatvorite ga klikom na: LINK
Ako ste na ovu stranicu došli sa nekog svetskog pretraživača /Google, Yahoo, Bing .../ onda niste u PopUp prozoru. Posetu našem sajtu možete nastaviti ako kliknete na: LINK.
 
Copyright © medicina.rs, Beograd, Srbija, 2005, 2010; All Rights Reserved; Ukoliko imate primedbi na funkcionalnost sajta, molimo Vas da nam se javite. Za tačnost podataka koje dobijete pretragom, odgovorno je isključivo ovlašćeno lice zdravstvene organizacije koja nam je podatke dostavila.